Форсига и другие – новая группа сахароснижающих препаратов на мировом рынке

Приветствую, дорогие читатели! После серии статей о низкоуглеводной диете, я не надолго хочу отвлечься и предоставить вам новую информацию в сфере фармакологии.
Вероятно многие из вас слышали, что появился новый препарат, снижающий уровень глюкозы, но далеко не многие имеют представление о его действии. В данной статье я хочу познакомить вас с новой группой лекарственных средств при сахарном диабете 2 типа.
Я говорю о препарате под торговым названием “Форсига” от фармацевтической фирмы AstraZeneca (Англия), который был зарегистрирован и одобрен в нашей стране в начале этого года. Однако совсем недавно одобрены еще два препарата из этой группы – Инвокана фирмы Johnson & Johnson (США) и Жардианс фирмы Eli Lilly (США).

В крупных городах врачи уже начали активно назначать препарат Форсига и нарабатывать опыт. Естественно, параллельно проходят постмаркетинговые исследования, которые проводятся уже на реальных пациентах и в крупных масштабах по всему миру. Эта процедура проводится всегда и на любом лекарстве. Именно поэтому я не являюсь сторонницей назначения лекарств сразу, как только они были ободрены и выпущены в продажу.
Бывают случаи, когда в реальной жизни лекарство ведет себя не так, как в лабораторных условиях и должно пройти несколько лет, чтобы убедиться, что никаких серьезных побочных эффектов в краткосрочный период не замечено. Конечно, никто не знает наверняка, что будет, скажем, через 10-20 лет, но если этого бояться, то угроза погибнуть от осложнений декомпенсированного диабета за этот период намного реальнее, нежели вероятностные и недоказанные побочные явления.
В связи с такой моей установкой, я хочу предупредить, что данная статья является ознакомительной. Решение о начале приема нового препарата принимает ваш врач при вашем активном участии.

Форсига (дапаглифлозин) – ингибитор натрий-глюкозного-котранспортера-2 (SGLT2)

Форсига – это торговое название препарата, а действующее вещество называется дапаглифлозин. Фармацевтическая фирма AstraZeneca является родителем данного лекарства и, если фирма решит продать права на выпуск лекарства другим фирмам, например, какой-нибудь индийской фармацевтической кампании, то индийский препарат будет иметь другое торговое название, но состав будет тот же. И лекарство будет являться дженериком, а не оригинальным препаратом.

Отличительной особенностью в названиях действующих веществ этой группы лекарств является, как обычно, их окончание. Все действующие вещества заканчиваются на -глифлозин. Например:

• Форсига (дапаглифлозин)
• Инвокана (канаглифлозин)
• Жардианс (эмпаглифлозин)

Теперь расскажу непосредственный механизм действия Форсиги. Ученые думали-думали, как же еще можно снизить уровень сахара в крови. И уже выработку инсулина стимулировали, и инсулинорезистентность уменьшали, замедляли всасываемость глюкозы, даже влияли на гормональную регуляцию желудка с кишечником. А решение оказалось довольно простым.
Раз почки способны выделять лишнюю глюкозу при превышении определенного почечного порога, то почему бы не понизить этот порог или вовсе выключить механизм обратной абсорбции (всасывания) глюкозы. Пусть глюкоза постоянно выделяется с мочой.

Для тех, кто не очень понимает, что такое почечный порог объясню подробнее. На самом деле та моча, которую вы наблюдаете в течении дня в уборной формируется не сразу. Есть понятие первичной мочи и вторичной. Первичной мочи образуется в несколько раз больше по объему, нежели вторичной в течении суток. Первичная моча проходит повторную фильтрацию и из нее по специальным каналам всасываются обратно в кровь еще полезные организму вещества, которые прошли через так называемый грубый фильтр. За сутки у здорового человека фильтруется примерно 180 г глюкозы, но она полностью всасывается обратно. Сахар начинает появляться в выделяемой моче при поступлении в нефрон более 260–350 мг/мин/1,73 м² .
Первичная моча – это по сути плазма крови, лишенная белков. Обратно всасываются прежде всего ценные электролиты (К, Na, Cl), элементы крови (эритроциты, лейкоциты) и другие вещества, которые могут еще пригодится организму. Также всасывается и глюкоза, если ее уровень не превышает определенный порог.  Этот порог называется почечным. У каждого человека он индивидуальный, но в среднем сахар начинает появляться в моче при уровне в крови выше 9-10 ммоль/л.
При определенных обстоятельствах этот порог может снижаться или повышаться, но будем считать, что в среднем это 9 ммоль/л. Итак, когда сахар ниже этого порога, он всасывается обратно с помощью специальных переносчиков глюкозы. Как только сахар становится выше, механизм перестает срабатывать и сахар остается во вторичной моче и выводится из организма. Это своеобразный защитный механизм, чтобы выводить излишки сахара.

Ученые придумали такой препарат, который бы сразу выключал это механизм (блокировал транспортер) и сахар бы полностью уходил во внешнюю среду. Создали своеобразную утечку сахара в буквальном смысле слова))
Так вот этот транспортер называется заумным словом, которое вам и не нужно знать, но все же я скажу – натрий-глюкозного-котранспортер типа 2, а коротко SGLT2. И все препараты относятся к группе ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера типа 2, т. е.  коротко ингибиторы SGLT2.

Показания для назаначения Форсига

Форсига и другие препараты из данной группы показаны для пациентов с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или без него. Используется в одиночку или в комплексной терапии с другими сахароснижающими препаратами и инсулином.
Однако препаратом первого ряда Форсига не стала, да и не станет скорее всего в ближайшее время. Во-первых, ограничивает в применении цена лекарства, во-вторых, окончательная не изученность, в-третьих, механизм воздействия чисто симптоматический, т.е. этот препарат не лечит, в отличие от таблеток метформина, который влияет на одну из причин диабета 2 типа и, в-четвертых, очень частые побочные эффекты со стороны мочеполовой системы (см. ниже).

Противопоказания для назначения Форсига

• люди с диабетом 1 типа
• детский возраст до 18 лет
• беременность и лактация
• почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК < 60 мл/мин или СКФ < 60 мл/мин/1,73 м² ) или с терминальной стадией почечной недостаточности
• возраст 75 лет и старше
• диабетический кетоацидоз
• пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (фуросемид)
• непереносимость лактозы

Выпускается препарат Форсига в дозе 5 и 10 мг по 28, 30, 56 или 90 шт. Рекомендуемая лечебная доза 10 мг. У пациентов с тяжелыми поражениями печени доза снижается в 2 раза. Принимается препарат один раз в сутки. Лечение может быть в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Нужно быть осторожными при использовании совместно с препаратами сульфанилмочевины и инсулином в плане развития гипогликемий. В этом случае нужно уменьшать дозы инсулина и препаратов сульфанилмочевины.

Побочные эффекты препарата

Вот это самый интересный раздел. Что имеется на данный момент?

• Самыми частыми побочками являются гипогликемии при сочетании вышеуказанных препаратов.
• Отмечено, что у женщин на ингибиторах SGLT2 чаще развиваются инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
• Негативное влияние на липидный спектр

Сначала были данные, что увеличивается риск рака мочевого пузыря, но позже при проведении дополнительных исследования этот факт опровергли. Посчитали, что случаи выявления не являются статистически значимыми и вполне возможно, что развитие онкологии началось задолго до начала лечения препартом, поскольку специальных исследований на предмет онкологии перед началом лечения не проводилось.
Поскольку глюкоза активно связывает воду и уводит ее за собой, то встречались случаи падения артериального давления и обезвоживания. По этим же соображениям было отмечено снижение массы тела пациентов на 2-5 кг. Похудение произошло скорее всего за счет потери жидкости, а не потери жировой ткани. Так что похудение сомнительно, однако фирма позиционирует препарат, как средство, которое не только снизит сахар в крови, но и поможет похудеть. Дополнительно этот факт пока не исследован.
Редко отмечались следующие побочные эффекты:

• Запор
• Повышенное мочеиспускание по ночам
• Повышение креатинина крови
• Повышение мочевины крови
• Зуд половых органов
• Повышенное потоотделение

И вот недавно наткнулась еще на одно заявление, что на фоне приема данного препарата у нескольких пациентов развился диабетический кетоацидоз, который требовал немедленной госпитализации. В настоящее время выясняются причины развития кетоацидоза в каждом конкретном случае. Пока данные не опубликованы.
В общем исследовательские работы еще пока ведутся и лекарство будет под наблюдением еще много лет. Пока только доказано его относительная безопасность и положительный эффект в снижении уровня глюкозы, но лекарства еще будут сравниваться внутри этой группы, т. е. между собой, а также эффективность по сравнению с лекарствами других групп. Я буду следить за новостями и судьбой этой группы сахароснижающих средств. Подписывайтесь на обновления блога, чтобы не пропустить важную для своей жизни информацию. На этом  у меня все. До встречи!

С теплотой и заботой, эндокринолог Диляра Лебедева