Форсига и другие – новая группа сахароснижающих препаратов на мировом рынке

20.07.2015 15:50

12 758

форсига, инвокана, ингибиторы SGLT2Приветствую, дорогие читатели! После серии статей о низкоуглеводной диете, я не надолго хочу отвлечься и предоставить вам новую информацию в сфере фармакологии.
Вероятно многие из вас слышали, что появился новый препарат, снижающий уровень глюкозы, но далеко не многие имеют представление о его действии. В данной статье я хочу познакомить вас с новой группой лекарственных средств при сахарном диабете 2 типа.
Я говорю о препарате под торговым названием “Форсига” от фармацевтической фирмы AstraZeneca (Англия), который был зарегистрирован и одобрен в нашей стране в начале этого года. Однако совсем недавно одобрены еще два препарата из этой группы – Инвокана фирмы Johnson & Johnson (США) и Жардианс фирмы Eli Lilly (США).

В крупных городах врачи уже начали активно назначать препарат Форсига и нарабатывать опыт. Естественно, параллельно проходят постмаркетинговые исследования, которые проводятся уже на реальных пациентах и в крупных масштабах по всему миру. Эта процедура проводится всегда и на любом лекарстве. Именно поэтому я не являюсь сторонницей назначения лекарств сразу, как только они были ободрены и выпущены в продажу.
Бывают случаи, когда в реальной жизни лекарство ведет себя не так, как в лабораторных условиях и должно пройти несколько лет, чтобы убедиться, что никаких серьезных побочных эффектов в краткосрочный период не замечено. Конечно, никто не знает наверняка, что будет, скажем, через 10-20 лет, но если этого бояться, то угроза погибнуть от осложнений декомпенсированного диабета за этот период намного реальнее, нежели вероятностные и недоказанные побочные явления.
В связи с такой моей установкой, я хочу предупредить, что данная статья является ознакомительной. Решение о начале приема нового препарата принимает ваш врач при вашем активном участии.

Форсига (дапаглифлозин) – ингибитор натрий-глюкозного-котранспортера-2 (SGLT2)

Форсига – это торговое название препарата, а действующее вещество называется дапаглифлозин. Фармацевтическая фирма AstraZeneca является родителем данного лекарства и, если фирма решит продать права на выпуск лекарства другим фирмам, например, какой-нибудь индийской фармацевтической кампании, то индийский препарат будет иметь другое торговое название, но состав будет тот же. И лекарство будет являться дженериком, а не оригинальным препаратом.

форсига, инвокана, ингибиторы SGLT2

Отличительной особенностью в названиях действующих веществ этой группы лекарств является, как обычно, их окончание. Все действующие вещества заканчиваются на -глифлозин. Например:

  • Форсига (дапаглифлозин)
  • Инвокана (канаглифлозин)
  • Жардианс (эмпаглифлозин)

Теперь расскажу непосредственный механизм действия Форсиги. Ученые думали-думали, как же еще можно снизить уровень сахара в крови. И уже выработку инсулина стимулировали, и инсулинорезистентность уменьшали, замедляли всасываемость глюкозы, даже влияли на гормональную регуляцию желудка с кишечником. А решение оказалось довольно простым.
Раз почки способны выделять лишнюю глюкозу при превышении определенного почечного порога, то почему бы не понизить этот порог или вовсе выключить механизм обратной абсорбции (всасывания) глюкозы. Пусть глюкоза постоянно выделяется с мочой.

Для тех, кто не очень понимает, что такое почечный порог объясню подробнее. На самом деле та моча, которую вы наблюдаете в течении дня в уборной формируется не сразу. Есть понятие первичной мочи и вторичной. Первичной мочи образуется в несколько раз больше по объему, нежели вторичной в течении суток. Первичная моча проходит повторную фильтрацию и из нее по специальным каналам всасываются обратно в кровь еще полезные организму вещества, которые прошли через так называемый грубый фильтр. За сутки у здорового человека фильтруется примерно 180 г глюкозы, но она полностью всасывается обратно. Сахар начинает появляться в выделяемой моче при поступлении в нефрон более 260–350 мг/мин/1,73 м² .
Первичная моча – это по сути плазма крови, лишенная белков. Обратно всасываются прежде всего ценные электролиты (К, Na, Cl), элементы крови (эритроциты, лейкоциты) и другие вещества, которые могут еще пригодится организму. Также всасывается и глюкоза, если ее уровень не превышает определенный порог.  Этот порог называется почечным. У каждого человека он индивидуальный, но в среднем сахар начинает появляться в моче при уровне в крови выше 9-10 ммоль/л.
При определенных обстоятельствах этот порог может снижаться или повышаться, но будем считать, что в среднем это 9 ммоль/л. Итак, когда сахар ниже этого порога, он всасывается обратно с помощью специальных переносчиков глюкозы. Как только сахар становится выше, механизм перестает срабатывать и сахар остается во вторичной моче и выводится из организма. Это своеобразный защитный механизм, чтобы выводить излишки сахара.

форсига, инвокана, ингибиторы SGLT2

Ученые придумали такой препарат, который бы сразу выключал это механизм (блокировал транспортер) и сахар бы полностью уходил во внешнюю среду. Создали своеобразную утечку сахара в буквальном смысле слова))
Так вот этот транспортер называется заумным словом, которое вам и не нужно знать, но все же я скажу – натрий-глюкозного-котранспортер типа 2, а коротко SGLT2. И все препараты относятся к группе ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера типа 2, т. е.  коротко ингибиторы SGLT2.

Показания для назаначения Форсига

Форсига и другие препараты из данной группы показаны для пациентов с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или без него. Используется в одиночку или в комплексной терапии с другими сахароснижающими препаратами и инсулином.
Однако препаратом первого ряда Форсига не стала, да и не станет скорее всего в ближайшее время. Во-первых, ограничивает в применении цена лекарства, во-вторых, окончательная не изученность, в-третьих, механизм воздействия чисто симптоматический, т.е. этот препарат не лечит, в отличие от таблеток метформина, который влияет на одну из причин диабета 2 типа и, в-четвертых, очень частые побочные эффекты со стороны мочеполовой системы (см. ниже).

Противопоказания для назначения Форсига

  • люди с диабетом 1 типа
  • детский возраст до 18 лет
  • беременность и лактация
  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК < 60 мл/мин или СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 ) или с терминальной стадией почечной недостаточности
  • возраст 75 лет и старше
  • диабетический кетоацидоз
  • пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (фуросемид)
  • непереносимость лактозы

Выпускается препарат Форсига в дозе 5 и 10 мг по 28, 30, 56 или 90 шт. Рекомендуемая лечебная доза 10 мг. У пациентов с тяжелыми поражениями печени доза снижается в 2 раза. Принимается препарат один раз в сутки. Лечение может быть в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Нужно быть осторожными при использовании совместно с препаратами сульфанилмочевины и инсулином в плане развития гипогликемий. В этом случае нужно уменьшать дозы инсулина и препаратов сульфанилмочевины.

Побочные эффекты препарата

Вот это самый интересный раздел. Что имеется на данный момент?

  • Самыми частыми побочками являются гипогликемии при сочетании вышеуказанных препаратов.
  • Отмечено, что у женщин на ингибиторах SGLT2 чаще развиваются инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
  • Негативное влияние на липидный спектр

Сначала были данные, что увеличивается риск рака мочевого пузыря, но позже при проведении дополнительных исследования этот факт опровергли. Посчитали, что случаи выявления не являются статистически значимыми и вполне возможно, что развитие онкологии началось задолго до начала лечения препартом, поскольку специальных исследований на предмет онкологии перед началом лечения не проводилось.
Поскольку глюкоза активно связывает воду и уводит ее за собой, то встречались случаи падения артериального давления и обезвоживания. По этим же соображениям было отмечено снижение массы тела пациентов на 2-5 кг. Похудение произошло скорее всего за счет потери жидкости, а не потери жировой ткани. Так что похудение сомнительно, однако фирма позиционирует препарат, как средство, которое не только снизит сахар в крови, но и поможет похудеть. Дополнительно этот факт пока не исследован.
Редко отмечались следующие побочные эффекты:

  • Запор
  • Повышенное мочеиспускание по ночам
  • Повышение креатинина крови
  • Повышение мочевины крови
  • Зуд половых органов
  • Повышенное потоотделение

И вот недавно наткнулась еще на одно заявление, что на фоне приема данного препарата у нескольких пациентов развился диабетический кетоацидоз, который требовал немедленной госпитализации. В настоящее время выясняются причины развития кетоацидоза в каждом конкретном случае. Пока данные не опубликованы.
В общем исследовательские работы еще пока ведутся и лекарство будет под наблюдением еще много лет. Пока только доказано его относительная безопасность и положительный эффект в снижении уровня глюкозы, но лекарства еще будут сравниваться внутри этой группы, т. е. между собой, а также эффективность по сравнению с лекарствами других групп. Я буду следить за новостями и судьбой этой группы сахароснижающих средств. Подписывайтесь на обновления блога, чтобы не пропустить важную для своей жизни информацию. На этом  у меня все. До встречи!

С теплотой и заботой, эндокринолог Диляра Лебедева

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

119
Оставить комментарий

59 Цепочка комментария
60 Ответы по цепочке
0 Последователи
 
Популярнейший комментарий
Цепочка актуального комментария
56 Авторы комментариев
  Подписаться  
Уведомление о
Екатерина

Диляра, спасибо за статью! Напишите еще пожалуйста свое мнение или мысли о препарате Глюкофаж, но в контексте диабета 1 типа- интересно, ведь при 1 типе о нем вообще не говорят. Просто у меня диабет уже 8 лет, и конечно же дозировки инсулина за 8 лет сильно, очень сильно поменялись-выросли. А сейчас я решила планировать беременность, и наши, местные провинциальные врачи со знаниями 20-летней давности сказали: снижайте сахар, снижайте дозировки. Но как- не сказали. Учитывая, что я еще и спортом занимаюсь, а дозировки те же, зашла в тупик. Ношу монитор к тому же, а толку всё равно не было. Тщательно начала… Подробнее »

Екатерина

Я не полная;) но лишние кг есть:) которые за последние пару лет появились в связи с нарушениями диеты и увеличениям дозировок инсулина . А мне нужен идеальный вес- и для беременности, и вообще, для красоты;) Не люблю жир на теле;))) Люблю рельефные мыщцы))) И это не перфекционизм- врач-эндокринолог тоже сказала худеть. Но у меня очень медленно уходит вес. За месяц на кето диете и тренировками 4 раза в неделю-всего 2 кг., например. Но я свято надеюсь, что это связано с тем, что уходит именно жир, который мало весит, а мышцы остаются в сохранности, которые регулярно тренирую. Рост 165, вес 62.… Подробнее »

Екатерина

Спасибо за ответ;)
Но вопрос в общем-то не в этом был) Речь шла про Глюкофаж. Коль так хорошо на мне он начал работать, значит действительно инсулинрезистеность присутствует. Но как же бороться с ней в беременность-непонятно? Я именно для этого монитор купила, на диету жестко села, чтоб достичь идеального веса и компенсации-всего 20 гр углеводов в сутки оч тяжело даются, сахарок частенько 3 бывает, но для моего организма это еще гипогликемия просто. Но стоит иногда забыть про Глюкофаж, и даже при диете этой сахара подскакивают не хило, ВотЪ …

ирина

спасибо…а вот мой опыт применения форсиги…пила его 2 месяца…обрадовалась,думала-дорого,значит здорово!!! но нет…сахар ни разу не упал ниже 11-9…пила с глюкофажем 1000(одна утром и одна вечером)…форсига только по утрам….еще пью витамины для диабетиков и плюс разные добавки соответствующие возрасту(52 года)…ци клим…кардиоактив…горный кальций…тромбо асс…сейчас перешла на ГАЛВУС…он дешевле в три раза…сахар 5-7…по описанию,галвус делает клетки более чувствительными к инсулину…наверное именно это мне нужно было…потому что сам по себе глюкофаж не снижал менее 11…и форсига не сработала…особенно утренние сахара были повышены…но теперь-я довольна…расскажите о ГАЛВУСЕ подробно,как специалист…спасибо…

Автандил

Первая статья об этом лекарстве в русскоязычном пространстве . Диляра – спасибо. Я принимаю это лекарство уже 11 месяцев . Монотерапия . Похудел . Мне 51 год, сейчас при росте 187 см вес составляет 80 кг . Самочувствие хорошее, показатели крови — по всем параметрам в пределах нормы . Что касается уровня сахара – то всё зависит от здорового образа жизни + физ . нагрузки в удовольствие и правильная диета . В этом случае глиф лозин прекрасно помогает при диабете 2 типа . Ещё раз спасибо за информацию для потребителей -диабетиков . Считаю что Даная группа сахаропонижающих средст реально поможет… Подробнее »

Alex54

ак таб.) ,т.е мне требовалось 3-4 упаковки в месяц, но при моей зарплате это стало немного накладно. В настоящее время по совету врача я перешел на на ДИАГЛИЗИТ МР- 2 табл.(60 мг.) за 30 мин. до завтрака и во время завтрака и обеда по 1 табл. ДИАФОРМИН 850. На ужин( если предполагается не диетическая пища или алкоголь)- 1таб.новонорма(2 мг.).Уровень сахара по показаниям ГЛЮКОДОРА ( юж. крейский аппарат) утром натощак колеблется в пределах 6-8 ммоль/л. Гликизированный гемоглобин составил 6%. В 2006 г. у меня стала проявляться депигментация кожи и мне определили витилиго. Все старания не привели к положительному результату, а в… Подробнее »

Галина

Диляра, большое спасибо за статью. Я по рекомендации врача принимала метформин(1000) 2раза в день +онглиза50(саксаглиптин)1раз в день.В последнее время мне назначили Комбоглиз Пролонг (1000мг.+2.5мг) это тоже метформин+онглиза но вместе и принимаю в меньшей дозировке всего 1раз в день.Очень хотела бы знать ваше мнение об этом сочетании препаратов и последствии их применения.Пока результаты неплохие(похудела, сахар от 5.5 до 6.8-редко до 8.0) Но сахар особенно большим и не был(гликированный гемоглобин 6.4,С-пептид 4.45). Впервые диагноз поставлен в августе 2014г.Заранее благодарю за ответ, с наилучшими пожеланиями Галина.

Лариса

Добрый день. Прошу комментарии не пересылать. спасибо.

Екатерина

Ответ по тем углеводов. Как почему тяжело? А вам не тяжко?;) Ведь 20 г углей-это всего пачка творога, огурец, помидор да порция протеина на воде-примерно так. Организму катастрофически мало углей- становится мало энергии, мало гликогена, и к концу второй недели перед загрузочным днем, тренировки даются вообще с большим трудом , настроение тоже портится, и нет желания ни к чему… Дозировку снижаю. Стараюсь держать сахар от 4 до 5,5, но после тренировок сахар снижается, причем не сразу, а спустя 5-9 часов, и не всегда удается угадать его падение. Врачи-эндокринологи, профи по беременности-это вообще редкость:) где б найти;) У нас много врачей-Эндо,… Подробнее »

Галина

Очень- очень жду Ваше мнение,пожалуйста,напишите,что думаете по поводу заданных мною вопросов,Мне 65 лет,вес избыточный,на инсулине(об этом я уже Вам писала),но пока всё без ответа. И что скажете по поводу инъекций “TRULICITY”,которые я делаю 1 раз в неделю???

Екатерина

Нет, не БУЧ. Просто у нас с вами разные задачи. Вы, наверное, просто худеете, а я ратую за рельефное, мышечное тело с кубиками пресса и прорисованным бицепсом, квадрицепсом… Стремлюсь к телу спортсменок в номинации бикини-я много лет тренируюсь , на данный момент 4 раза в неделю в тренажерном зале, очень тяжело, в силовом режиме + обязательно кардио нагрузка после силовой, плюс иногда бассейн. Без загрузки раз в 10-14 дней такой ритм невозможен, да и мышцы не будут иметь объема-для прогресса в мышечном росте нужен гликоген, которого не будет хватать при таком питании; да и при длительном диетическом питании обмен веществ… Подробнее »

Екатерина

Знаю;) Муж-чемпион по бодибилдингу. Да, плюсы однозначно есть, времени на готовку уходит минимально теперь. И думать о том, что приготовить, тоже особо не нужно. Но лично у меня тяга к сладкому как была, так есть. Не к конфетам-жара, их не хочется. А вот фрукты… Арбузы так ароматно пахнут , когда захожу в магазин… Персики, абрикосы, малина. Смородину всю пропустила, и теперь жалею. Думаю, все таки буду позволять себе фрукты-хоть какой-то минимум натуральных витаминов получить. В контакте вас не нашла, хотя помню, что видела когда-то;) А по поводу возраста и бикини- почему нет? Прекрасный пример Зина Руденко;) и тренировки у нее… Подробнее »

Николай

здравствуйте Диляра! Я явлюсь достаточно давним, но пассивным Вашим почитателем. Кроме участия в вебинарах (тоже пассивном) я никак не участвовал в беседах. С форсигой я еще не имел дела, но с рядом других препаратов, к сожалению пришлось познакомиться. У меня СД-2 уже более 10 лет. Мне 58. Хотел бы попросить высказать свое мнение о глинидах, в частности о репаглиниде (новонорм, диаглинид). Есть ли отличие по степени возействия (вредности) на поджелудочную в сравнении с препаратами сульфанилмочевины?!
Спасибо!

#Похожие статьи

Инсулины и средства введения инсулина (виды инсулинов, шприц-ручки и пр.)

Лечение диабета 2 типа (препараты, инсулин, народные средства и пр.)

Инсулины и средства введения инсулина (виды инсулинов, шприц-ручки и пр.)

Лечение диабета 2 типа (препараты, инсулин, народные средства и пр.)